6月22日晚间，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，和黄医药申报的1类创新药赛沃替尼（Savolitinib、曾用名：沃利替尼）获NMPA批准上市。赛沃替尼的获批意味着中国迎来了首款获批的选择性MET抑制剂。本次申请的适应症为：适用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
MET基因全名间质上皮转化因子，是一种存在于人类7号染色体的长臂的原癌基因，编码蛋白产物为c-MET蛋白，具有酪氨酸激酶活性。MET的功能失调已被证实是肿瘤发生的驱动因素，尤其可见于在肺癌中，是极为重要的驱动靶点。MET有三种不同类型的基因突变均可导致肿瘤的发生，包括MET 14外显子（MET ex14）跳跃突变、MET扩增和MET融合等。MET ex14是一种能够独立致癌的驱动基因，MET ex14跳跃突变在NSCLC中发生率约为2-3%，关于MET突变诊治及其最新研究进展求臻医学官微已有相关报道（点击阅读原文）。
本次获NMPA批准的赛沃替尼是一种小分子MET抑制剂，可选择性抑制MET激酶的磷酸化，对MET ex14跳跃突变的肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用。赛沃替尼被设计成为一种强效且高选择性的口服抑制剂。迄今为止，在涉及全球范围内逾1000名患者的临床研究中，沃利替尼在多种MET基因异常的肿瘤中均表现出了良好的临床疗效，并且具有可接受的安全性特征。6月21日，相关文章发表在《柳叶刀-呼吸病学》（The Lancet Respiratory Medicine）上，研究揭示了赛沃替尼在肺肉瘤样癌和其他非小细胞肺癌 (NSCLC) 等亚型MET ex14跳跃突变阳性（MET ex14 阳性）患者中的活性和安全性。数据显示：2016年11月8日至2020年8月3日，共有70例具有MET ex14跳跃突变的患者入组接受赛沃替尼治疗。中位随访17.6个月的数据显示：在肿瘤可评估的61例患者中，客观缓解率（ORR）为49.2%,（36.1-62.3；61 名患者中的 30 名），对治疗有反应的患者均为部分缓解；疾病控制率（DCR）为93.4%，中位响应时间为1.4个月，中位缓解持续时间（DOR）为8.3个月。研究表明，在MET ex14跳跃突变的肺肉瘤样癌及其他NSCLC患者中，赛沃替尼显示出令人鼓舞的客观缓解率，具有良好的有效性及安全性；而且无论病理亚型和既往治疗如何，都观察到了相似的肿瘤缓解。
赛沃替尼为我国首个获批的特异性靶向MET激酶的小分子抑制剂，其上市为具有MET ex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。
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参考文献
1. 国家药监局批准赛沃替尼片上市：https://www.nmpa.gov.cn/yaowen/ypjgyw/20210623094324131.html
2. Shun Lu, et al., (2021). Once-daily savolitinib in Chinese patients with pulmonary sarcomatoid carcinomas and other non-small-cell lung cancers harbouring MET exon 14 skipping alterations: a multicentre, single-arm, open-label, phase 2 study. The Lancet Respiratory Medicine）, DOI: https://doi.org/10.1016/S2213-2600(21)00084-9.
